黄芩抗肿瘤作用的研究进展
【摘 要】目的 探讨黄芩中化学成分的抗肿瘤作用及其机制，为进一步研究其抗肿瘤作用和机制提供参考。方法 查阅国内、外各种期刊论文发表的网站和药典等相关文献。结果与结论 黄芩中有抗肿瘤作用的化学成分主要是黄酮类化合物：黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素等，通过抑制癌细胞增值、表达或转移，诱导癌细胞分化或凋亡等多种机制发挥其抗肿瘤作用；黄芩具有较为广泛的抗肿瘤作用，有进一步发展成为新抗肿瘤药物的前景。
【中图分类号】R285 【文献标识码】B 【文章编号】1004-597X（2015）21-0158-01
黄芩是唇形科植物黄芩（Scutellaria baicalensis Georgi）的干燥根，主产地在北方，别名山茶根，是一种广泛应用的中药，有清热燥湿、泻火解毒、凉血安胎的功效，《滇南本草》有记载：上行泻肺火，下行泻膀胱火，（治）男子五淋，女子暴崩，调经清热，胎有火热不安，清胎热，除六经实火实热。随着现代临床中药药理学科的发展，发现黄芩有抗菌、抗病毒、抗菌、镇静、抗过敏、抗炎、降血脂等功效，实验研究表明黄芩还有抗肿瘤作用，抗肿瘤的主要成分为黄芩中的黄酮类化合物：黄芩素、汉黄芩素、黄芩苷、汉黄芩苷等。
1 活性成分体外抗肿瘤作用
1.1 黄芩抗肿瘤作用的主要活性成分
1.1.1 黄芩素 黄芩素（Baicalein）在乙醇溶剂中是一种黄色针状结晶，分子式为C15H10O5，其单体的化学名为6，7-三羟基黄酮，经过前人的药理实验和研究证明，黄芩素是通过影响花生四烯酸的代谢途径、诱导肿瘤细胞的凋亡、抑制肿瘤细胞增殖和基因表达机制发挥抗肿瘤作用的。
1.1.2 汉黄芩素 汉黄芩素（Wogonin）是一种溶于有机溶剂而不溶于水的黄色针状结晶物。分子式为C16H12O5，经药理实验证明，其是靠抑制肿瘤的生长和转移、抑制肿瘤细胞的侵袭和迁移、影响机体T细胞和肿瘤细胞周期的机制发挥抗肿瘤作用。
1.1.3 黄芩苷 黄芩苷（Baicalin）是一种黄色结晶，分子式为C21H18O11，经药理实验证明，其机制是调控基因表达、诱导癌细胞分化和凋亡、抑制癌细胞增殖等。
1.1.4 汉黄芩苷 汉黄芩苷是一种几乎不溶于水的黄色结晶，分子式C22H20O11，其主要抗肿瘤作用机制是抑制癌细胞的生长，促使其凋亡等。
1.2 诱导细胞凋亡
1.2.1 半胱氨酸天冬氨酸蛋白水解酶-3（Caspase-3）活化介导的凋亡，主要通过死亡受体途径和线粒体途径这两种途径选择性诱导哺乳动物细胞凋亡。例如黄芩苷、黄芩素诱导白血病细胞HL-60凋亡，汉黄芩素可以诱导肝肿瘤细胞SK-HEP-1产生凋亡小体、加强Caspase-3基因活性，产生增值抑制作用，实验表明如果HL-60细胞12h存在于80μmol/L的汉黄芩素中则会使HL-60细胞的增殖率下降10%。
1.2.2 活性氧物质（ROS）介导的线粒体功能丧失作用 此种途径可以激活线粒体并使其释放凋亡蛋白依赖酶等物质，从而诱导细胞凋亡，例如黄芩素诱导人胰腺癌HPAC细胞线粒体释放细胞色素C从而使细胞内H2O2浓度增高，细胞DNA凋亡并断裂。
1.3 控制细胞周期
肿瘤发生的主要机制之一是细胞周期。失控不管什么原因使细胞周期中的任一环节出现问题，都会使细胞生长失去控制，发展成为癌细胞，研究表明黄芩素可以将乳腺癌MCF-7细胞停止在S期、M期从而产生抑制其生长的作用。汉黄芩素也可以减少结肠癌细胞株SW-1116细胞和乳腺癌（MCF-7）细胞的周期素D1的表达，改变生长周期，抑制肿瘤细胞的增殖。
1.4 抗氧化、抗炎作用
黄芩的抗肿瘤作用活性物质主要是其中的黄酮类化合物，黄酮的抗氧化作用跟其属于酚类抗氧化剂有关，而活性氧类物质（ROS）是细胞有氧代谢的正常副产物，一旦水平过高就会产生氧化应激反应，使包括肿瘤在内的各种疾病产生，故而可以初步得到黄芩抗肿瘤作用与其抗氧化作用有一定联系。经统计，慢性炎症导致了全世界20%肿瘤患者的产生，黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素能够抑制与炎症反应有关的蛋白质或基因的表达如：单核细胞趋化蛋白-1的表达、下调环加氧酶、一氧化氮合酶、脂氧化酶等基因的表达，也可以抑制花生四烯酸的代谢从而间接抑制肿瘤细胞的产生。
1.5 诱导细胞分化
现代很多科学家提出了诱导癌细胞分化成尽可能接近正常细胞的观念，为抗肿瘤研究者们打开了新思路，他们用细胞形态学、细胞克隆实验学、NBT还原试验检测学等学科的知识检测白血病肿瘤细胞的分化能力，将HL-60细胞放置于浓度为10μmol/ml的黄芩苷溶液中，发现其形态慢慢地向典型的中、晚幼粒细胞发展，分化率高达（77.6±0.2）%，由此可见黄芩苷对白血病细胞有诱导分化的作用。
1.6 降低细胞的转移和侵袭能力
肿瘤细胞的危险性主要体现在其高度的转移能力（经组织、淋巴、血管等脱离病发灶，入侵正常器官组织），破坏人体免疫系统的侵袭能力。实验表明，经不同浓度的汉黄芩素处理后的人胃癌细胞的细胞穿膜率对比对照组有不同水平的降低，表明汉黄芩素的抗肿瘤作用。
2 活性成分体内抗肿瘤作用
到目前为止，关于黄芩的体外抗肿瘤实验较多，体内抗肿瘤作用的相关的实验报道较少。但仍然有不少研究者用研究表明黄芩的确可以在体内发挥抗肿瘤作用，例如给前列腺癌模型小鼠灌胃黄酮提取液连续7周可以使肿瘤体积缩小一半；给上皮细胞癌模型小鼠连续静脉注射黄芩苷三周可以使肿瘤体积缩小56%之多。
随着对黄芩体内体外抗肿瘤机制的不断研究，一定会为抗肿瘤治疗提供更有价值的参考并推动其在临床上的应用。
参考文献
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