2009—2011年上海医院抗肿瘤用药分析
方案治疗无效的晚期原发性和转移性乳腺癌的进一步治疗，以及用于治疗结（直）肠癌，对其他恶性肿瘤的疗效及联合用药尚在观察中。产品为瑞士罗氏公司生产，商品名为“希罗达”（Xeloda）。
培美曲塞二钠（pemetrexed）是一种多靶点抗叶酸代谢药物，近年来上海医院用药呈明显上升趋势，抗肿瘤用药金额排序：2009年列第8位、2010年列第6位、2011年上升至第5位。2004年2月被美国FDA批准与顺铂联用治疗一种罕见的癌症——恶性胸膜间皮瘤，同年10月FDA又以快速审批的方式批准培美曲塞二钠作为局部晚期肺癌或转移性非小细胞肺癌的二线治疗药物。不良反应主要为骨髓抑制，同时应用叶酸和维生素B12可减少其毒性。进口的有美国礼来制药公司产品，商品名为“力比泰”（Alimta），国产品有江苏连云港豪森、山东齐鲁等生产。市场前景较好。
替吉奥（gimeracil and oteracil potassium capsules）2011年新进入用药金额领先前20位。是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌新药，引人注目，用于不能切除的局部晚期或转移性胃癌。替吉奥包括替加氟（FT）、吉美嘧啶（CDHP）和奥替拉西（OXO）3种成分。FT是5-Fu的前体药物，具有良好的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu；CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效；OXO能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，在胃肠组织中具有很高的分布浓度，降低5-Fu全身的毒性。替吉奥与5-Fu相比，替吉奥能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性，明显减少不良反应，给药也方便。由日本大鹏药品工业株式会社生产，商品名“爱斯万”。2009年初，该药由其中国子公司大鹏药品信息咨询（北京）有限公司引入中国，获得了SFDA的进口注册批件，正式在中国上市，国产仿制商品名“维康达”，由山东新时代等生产。
3.4 中草药制剂
“爱迪”为贵州益佰制药公司生产的注射剂，是由人参、黄芪、刺五加和斑蝥组成，具有扶正祛邪，抗肿瘤和免疫调节作用，主治消化道呼吸道恶性肿瘤。由于药品推广较好，受到临床青睐。
香菇多糖（lentinan）虽无直接杀伤肿瘤细胞作用，但可通过增强机体的免疫功能而发挥抗肿瘤活性，为化放疗辅助药，主要用于胃癌、肺癌和乳腺癌。国产品由江苏南京康海药业公司、福建福州梅峰制药厂等生产。
复方斑蝥胶囊由斑蝥、人参、刺五加、半枝莲、黄芪、女贞子、山茱萸等组成。具有破血消瘀，攻毒蚀疮功能。用于原发性肝癌、肺癌、直肠癌、恶性淋巴瘤和妇科恶性肿瘤等。由北京亚东生物、山西黄河、贵州益佰制药公司等生产。
“消癌平”为乌骨藤的提取物，具有抗癌、消炎、平喘的作用。用于食道癌、胃癌、肺癌，对大肠癌、宫颈癌、白血病等多种恶性肿瘤，亦可配合放疗、化疗及手术后治疗。产品主要为南京圣和药业公司生产。
3.5 靶向抗癌药物
随着分子生物学技术的提高，在分子水平对肿瘤发病机制和增殖有了比较深入的认识，开始了针对细胞受体关键基因和调控分子为靶点的冶疗——新型分子靶向抗癌药物[2-3]。近年来进入临床单克隆抗体的有利妥昔单抗、西妥昔单抗、曲妥珠单抗等。表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂有吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼等。由于治疗成本高，临床疗效有待进一步观察，需注意合理使用。
曲妥珠单抗（trastuzumab）为重组DNA人源化的抗糖蛋白单克隆抗体，瑞士罗氏生产，商品名“赫赛汀”（Herceptin），主要用于表皮生长因子受体（Her）过度表达的晚期乳腺癌[4]，此外，还可以通过提高肿瘤细胞对化疗的敏感性从而提高化疗的疗效。
利妥昔单抗（rituximab）为上海罗氏制药公司生产，商品名为“美罗华”，为一种单克隆抗体，主要用于中低度恶性淋巴癌。使用前需要对淋巴癌病理切片进行CD20表达的检测，以求治疗的准确性。研究提示，与其他化疗药物联合应用，具有协同作用。可延长缓解期[5]。
吉非替尼（gefitinib）为英国捷利康公司生产，商品名“易瑞沙”（Iressa），是一种选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过化疗的晚期或转移性非小细胞肺癌，为二线和三线治疗药物[6]。
厄洛替尼（erlotinib）为瑞士罗氏生产，商品名“特罗凯”（Tarceva），可用于局部晚期或转移的非小细胞肺癌治疗，也可和吉西他滨联合治疗晚期胰腺癌。
4 结语
医院是药品通向市场的最主要终端，通过整理分析其用药数据，可以了解上海抗肿瘤用药的情况和变化趋势。抗肿瘤用药快速增长，预测未来市场潜力很大。
由于抗肿瘤药物本身可能有严重毒、副作用，临床必须熟悉药物的性能，根据循证医学，制定方案，规范化、个体化合理用药，以取得预期效果，减少不良反应。
目前，我国生产的抗肿瘤药物大部份是巳过专利保护期的仿制药，而国外近年来上市的疗效较明显的新品种，因涉及专利保护，只能进口满足国内临床需求。但这些药通常价格非常昂贵，疗效仍需探索。
近年来，随着纳米分子医学和分子生物学技术的发展，对肿瘤发生机制的探索、抗肿瘤靶点的寻找，新型抗肿瘤药物的开发，以及治疗手段的综合运用的研究，相信不久的将来一定会有新的突破，提供高效、低毒、价廉的药物，给肿瘤患者带来福音。
参考文献
[1] 卫生部. 中国癌症预防与控制规划纲要（2004-2010）[M]. 北京： 人民卫生出版社， 2009： 1-5.
[2] 陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学[M].17版.北京：人民卫生出版社，2011：721-773.
[3] Bianco R， Melisi D， Ciardiello F， et al. Key cancer cell signal transduction pathways as therapeutic targets[J]. Eur J Cancer， 2006， 42（3）： 290-294 .
[4] Kalofonos HP， Grivas PD. Monoclonal antibodies in the management of solid tumors[J]. Curr Top Med Chem， 2006， 6（16）： 1687-1705.
[5] 勇威本. 利妥昔单抗治疗B细胞淋巴瘤现状[J]. 世界临床药物， 2007， 28（5）： 274-277.
[6] 张阳， 张力. 永无止境的探索[J]. 中国处方药， 2007， 65（8）： 61-62.
（收稿日期：2013-01-28）
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